A busca pelo novo medicamento contou com um grande n\u00famero de an\u00e1lises computacionais em cerca de 3 milh\u00f5es de compostos comercialmente dispon\u00edveis. \u201cEssa droga promissora foi identificada por meio de uma combina\u00e7\u00e3o intensa de rastreio transcontinental, uso de computadores, qu\u00edmica medicinal, intui\u00e7\u00e3o e extensos testes pr\u00e9-cl\u00ednicos\u201d, detalhou, em um comunicado \u00e0 imprensa, Brian Kobilka, professor de fisiologia molecular e celular na Universidade de Stanford (EUA) e um dos autores da pesquisa.<\/p>\n
Os investigadores procuravam uma mol\u00e9cula que, como os analg\u00e9sicos opioides, agisse sobre o receptor mu e combatesse a dor. Tamb\u00e9m n\u00e3o poderia interferir na via de sinaliza\u00e7\u00e3o da prote\u00edna beta-arrestina, mecanismo que provoca problemas respirat\u00f3rios. \u201cBuscamos uma pequena mol\u00e9cula com apenas as caracter\u00edsticas qu\u00edmicas certas, que \u201ctrope\u00e7asse\u201d em um caminho, mas n\u00e3o em outro, ou que poderia ser projetada para que isso ocorresse\u201d, detalhou Aashish Manglik, tamb\u00e9m autor do estudo e pesquisador na Universidade de Stanford.<\/p>\n
Todos esses requisitos foram encontrados na PZM21. Os cientistas tamb\u00e9m contaram com a intui\u00e7\u00e3o e resolveram arriscar uma interven\u00e7\u00e3o que aprimorasse a efic\u00e1cia da mol\u00e9cula no combate \u00e0 dor aguda e cr\u00f4nica. Para isso, adicionaram uma subst\u00e2ncia qu\u00edmica pertencente ao elemento qu\u00edmico hidroxila. Testada em ratos, a combina\u00e7\u00e3o foi mais eficaz ao se ligar ao receptor mu. No experimento, os animais tamb\u00e9m n\u00e3o apresentaram problemas respirat\u00f3rios e depend\u00eancia qu\u00edmica. Outro ganho observado foi a falta de atividade a outros receptores opioides, principalmente o kapa, cuja ativa\u00e7\u00e3o est\u00e1 ligado ao desconforto f\u00edsico e a alucina\u00e7\u00f5es, complica\u00e7\u00f5es tamb\u00e9m causadas pela medica\u00e7\u00e3o com morfina.<\/p>\n
Meta cient\u00edfica<\/p>\n
Para Thiago Mattar Cunha, professor da Faculdade de Medicina da Universidade de S\u00e3o Paulo (USP) de Ribeir\u00e3o Preto e pesquisador do Centro de Pesquisas de Doen\u00e7as Inflamat\u00f3rias, tamb\u00e9m em S\u00e3o Paulo, o trabalho norte-americano \u00e9 um dos objetivos mais buscados na \u00e1rea de doen\u00e7as inflamat\u00f3rias. \u201cUm dos sonhos da ind\u00fastria farmac\u00eautica \u00e9 desenvolver um opioide que tenha efeitos analg\u00e9sicos, mas sem efeitos colaterais. Esse tipo de medicamento \u00e9 muito utilizado em dores agudas e densas, mas o problema est\u00e1 no uso recorrente. At\u00e9 agora, ainda n\u00e3o conhec\u00edamos nenhuma subst\u00e2ncia com essa qualidade.\u201d<\/p>\n
Segundo Cunha, outro efeito prejudicial da morfina, tamb\u00e9m n\u00e3o detectado nos testes com os camundongos, \u00e9 a constipa\u00e7\u00e3o. \u201cEssa mol\u00e9cula n\u00e3o mostrou esse efeito. Os medicamentos opioides diminuem o tr\u00e2nsito gastrointestinal, a passagem dos alimentos durante a digest\u00e3o ao longo do tubo digestivo\u201d, acrescentou. Reten\u00e7\u00e3o urin\u00e1ria, dor cr\u00f4nica e reatividade viral tamb\u00e9m s\u00e3o consequ\u00eancias adversas da ingest\u00e3o de opioides.<\/p>\n
Para Cunha, a pesquisa merece continuidade e deveria explorar os efeitos da droga em humanos. \u201cEssa \u00e1rea de analg\u00e9sicos \u00e9 uma das que carecem de novos estudos e medicamentos. Os opioides s\u00e3o usados desde a antiguidade e s\u00e3o prescritos em muitos casos, como o tratamento de dores p\u00f3s-cirurgia. Seria interessante ter uma nova op\u00e7\u00e3o, mas precisamos saber mais sobre essa nova droga, como o tempo de dura\u00e7\u00e3o do efeito dela, uma caracter\u00edstica muito importante\u201d, completou. Os autores dar\u00e3o continuidade ao trabalho e pretendem realizar mais testes com a PZM21.<\/p>\n
Medula estimulada<\/p>\n
Um estudo publicado, em maio, na revista norte-americana Proceedings of the National Academy of Sciences (Pnas) mostrou que o uso prolongado de analg\u00e9sicos opioides pode causar dor cr\u00f4nica. Os investigadores da Universidade de Colorado, nos Estados Unidos, deram morfina para camundongos por dias e observaram que o tratamento causou dores ao estimular c\u00e9lulas da medula espinhal. Um segundo estudo publicado, em junho, na revista cient\u00edfica Jama por cientistas americanos da Venderbilty University mostrou que a medica\u00e7\u00e3o com opioides aumenta em 90% o risco de morte e que, quando combinada com outros f\u00e1rmacos, como antidepressivos, pode ser ainda mais perigosa.<\/p>\n
Fonte: Correio Braziliense<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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